• Osteoporoza i gubitak gustine kostiju: Estrogen reguliše rad osteoklasta (ćelija koje razgrađuju kosti). Bez njega, kosti ubrzano gube minerale, postaju krhke, porozne i podložne prelomima.

• Ekstremni bolovi u zglobovima i tetivama: Estrogen deluje kao prirodni lubrikant za zglobove i ima antiinflamatorno dejstvo. Kada se on eliminiše, javljaju se hronični bolovi u kolenima, laktovima i ramenima, a tetive postaju krute i izuzetno sklone pucanju pri naporu.

Neželjeni efekti specifični za Inhibitore Aromataze (AI)

(Lekovi: Anastrozol, Letrozol, Eksemestan)
Ovi lekovi drastično smanjuju ukupnu količinu estrogena u krvi (nekada i za više od 90%), što dovodi do stanja poznatog kao "srušeni estrogen" (crushed estrogen).

Nuspojave se značajno razlikuju u zavisnosti od toga da li se koriste SERM-ovi (koji blokiraju receptore) ili Inhibitori aromataze (koji potpuno uništavaju estrogen).

Iako se antiestrogeni (blokatori estrogena) koriste kako bi se sprečili neželjeni efekti viška estrogena, njihova nepravilna, prekomerna ili dugotrajna upotreba može izazvati ozbiljne poremećaje u organizmu. Estrogen nije samo "ženski hormon" – on je kod muškaraca ključan za zdravlje kostiju, mozga, srca i metabolizma masti.

Kada se anabolički steroidi (AAS) i blokatori estrogena kombinuju ili zloupotrebljavaju, rizik od neželjenih efekata se višestruko povećava. Umesto da se međusobno ponište, loši efekti obe grupe supstanci mogu se sabrati i izazvati ozbiljna, često i trajna oštećenja organizma.

Prekomerna i nepravilna upotreba inhibitora aromataze može dovesti do stanja "srušenog estrogena", koje izaziva hronični umor, depresiju, suve zglobove sklone povredama i erektilnu disfunkciju.

Zašto je opasno potpuno "ubiti" estrogen?

U fitnes krugovima postoji zabluda da estrogen treba eliminisati. Međutim, estrogen je muškarcima neophodan za:
• Zdravlje kardiovaskularnog sistema (održavanje dobrog HDL holesterola).
• Zdravlje kostiju, zglobova i tetiva.
• Funkciju mozga, pamćenje i dobro raspoloženje.
• Libido i seksualnu funkciju.

• Steroidni (Ireverzibilni) inhibitori – Tip I:
   • Predstavnik: Eksemestan (Aromasin).
   • Kako deluje: Trajno se vezuje za enzim aromatazu i "uništava" ga (tzv. inhibitor samoubica). Telo mora da proizvede potpuno nove enzime da bi ponovo počelo da pravi estrogen. Zbog ovog mehanizma, nakon prestanka uzimanja Aromasina nema opasnosti od naglog skoka estrogena (tzv. estrogen rebound).

Dele se na dve podgrupe:
• Nesteroidni (Reverzibilni) inhibitori – Tip II:
   • Predstavnici: Anastrozol (Arimidex) i Letrozol (Femara).
   • Kako deluju: Privremeno se vezuju za enzim aromatazu i onemogućavaju mu rad. Kada lek prestane da deluje, enzim ponovo postaje aktivan. Letrozol važi za najjači lek u ovoj kategoriji i može spustiti estrogen skoro na nulu.

AI (Inhibitori aromataze)

Za razliku od SERM-ova, inhibitori aromataze dramatično smanjuju ukupnu količinu estrogena u celom telu. Oni to čine tako što blokiraju enzim aromatazu, koji je odgovoran za pretvaranje (aromatizaciju) androgena (testosterona) u estrogen.

• Raloksifen (Evista):
   • Kako deluje: Novija generacija SERM-a sa izuzetno snažnim antiestrogenskim dejstvom u tkivu grudi, dok održava pozitivan efekat na kosti.

• Klomifen (Clomid):
   • Kako deluje: Primarno blokira estrogenske receptore u hipotalamusu i hipofizi u mozgu.
   • Primena u sportu: Kada mozak registruje da je estrogen "blokiran", on šalje signal testisima da hitno pokrenu proizvodnju sopstvenog, prirodnog testosterona. Zato je Clomid osnova svake terapije nakon ciklusa (PCT).

• Tamoksifen (Nolvadex):
   • Kako deluje: Ciljano blokira estrogenske receptore u tkivu mlečnih žlezda.
   • Primena u sportu: Koristi se tokom ciklusa steroida da bi se sprečila ginekomastija (rast muških grudi) i tokom PCT-a (terapije nakon ciklusa).

Jedinstveni su po tome što u nekim tkivima deluju kao antiestrogeni (npr. u grudima), dok u drugim mogu delovati kao estrogeni (npr. u kostima, štiteći njihovu gustinu).